注射用帕米膦酸二鈉

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成份帕米膦酸二鈉。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

峨眉山通惠制藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準字H20093488

國藥準字H20130103

本品主要用于惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥及溶骨性骨轉移引起的骨痛。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

治療骨轉移性疼痛：臨用前稀釋于不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液中。靜脈緩慢滴注4小時以上，濃度不得超過15mg/125ml,滴速不得大于15-30mg/2小時。一次用藥30-60mg。治療高鈣血癥：應嚴格按照血鈣濃度，在醫(yī)生指導下酌情用藥。一般：血鈣mmol/L4.0mg%1℃，可以持續(xù)48小時)。發(fā)熱通常會自行消失而無需治療。急性“流感樣”反應通常只發(fā)生在第一次進行帕米膦酸二鈉治療的時候。有癥狀的低鈣癥不常見。少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度惡心、胸痛、胸悶、頭暈乏力及輕微肝腎功能改變等。使用最高劑量進行治療時，滴注部位的局部軟組織發(fā)炎也偶有發(fā)生。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時內癥狀持續(xù)或復發(fā)，再次使用仍有效。如...

對本品和雙膦酸鹽制劑有過敏史者禁用。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻喑霈F(xiàn)在服藥后4小時內，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經系統(tǒng)交感神經上的5-HT1B/1D受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學意義。高劑量產生母體毒性，表現(xiàn)

1、本品需以不含鈣的液體稀釋后立即靜脈緩慢滴注，不可將本品直接靜脈滴注； 2、本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合并使用。 3、動物實驗中使用本品曾發(fā)生腎毒性，故腎功能損傷者慎用； 4、用于治療高鈣血癥時，應同時注意補充液體，使每日尿量達2L以上； 5、使用本品過程中，應注意監(jiān)測血鈣、磷等電解質水平。

本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。