辛可(辛伐他汀分散片)

酒石酸美托洛爾片

本品主要成份是辛伐他汀，其化學名為｛1S-[la，3a，7日，80(2S*,4S*)8a日］｝-1,2,3,7,8a一六氫一3,7一二甲基一8-[2-（四氫一4一羥基一6一氧合一2H一吡喃一2一基）乙基1-1-萘基一2一二甲基丁酸酯。其結(jié)構式為：分子式：C-H」：O,分子量：418．57。

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學名稱為：1-異丙氨基-3-

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國藥準字H20010748

國藥準字H32025391

1.高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇以及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。

本品用于治療高血壓,心絞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主動脈夾層,心律失常,甲狀腺功能亢進,心臟神經(jīng)官能癥,變異型心絞痛等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。

接受本品的病人治療以前應接受標準膽固醉飲食并在治療過程中繼續(xù)標準膽固醇飲食。 1高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg,晚間頓服對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg,若需調(diào)整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg,晚間頓服。 2當?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmo1/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量 少?。汗谛牟』颊呖梢晕耆送砩戏霉mg作為起始劑 3協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸鰲合劑協(xié)同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 4腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者（肌配清除率<30m1/分），如使用劑量超過每天l0mg時應慎重考慮，并小心使用。

口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生...

以下患者禁用： 1對本品任何成分過敏者。 2活動性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者。 3懷孕或哺乳期婦女。 4與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

不良反應的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關。 　　常見（>1/100） 　　一般副作用 ：疲勞，頭痛，頭暈? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸 　　胃腸系統(tǒng) ：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘 　　少見? 　　一般副作用 ：胸痛，體重增加? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：心力衰竭暫時惡化? 　　神經(jīng)系統(tǒng) ：睡眠障礙，感覺異常? 　　呼吸系統(tǒng) ：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣 　　罕見（< 1/1000）? 　　一般副作用 ：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常? 　　血液系統(tǒng) ：血小板減少? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：房室傳導時間延長，心律失常，水腫，暈厥? 　　神經(jīng)系統(tǒng) ：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺? 　　皮膚 ：皮膚過敏反應，銀屑病加重，光過敏? 　　肝 ：轉(zhuǎn)氨酶升高? 　　眼 ：視覺損害，眼干和/或眼刺激 　　耳 ：耳鳴 　　偶有關節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。 老年用藥：老年人藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對照實驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。在已有對照組的臨床實驗中不良反應（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關的發(fā)生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5％-0.9％的不良反應有疲乏無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)的肌病報告很罕見。下列不良反應的報告曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應用中：如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎／黃疽罕有發(fā)生。包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細胞減少癥、關節(jié)炎、關節(jié)痛、蕁麻疹、發(fā)燒、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難，以及不適。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)，血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性的。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況己有報告。

美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。 　　美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。 　　美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會妨礙正常的生理性血管擴張。在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動劑合用，治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島索釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對低血糖的心血管反應如心動過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。 　　對于高血壓患者，本品可明顯降低直立位、平臥位及運動時的血壓，作用持續(xù)24小時以上。美托洛爾治療開始時可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。對于男性中∕重度高血壓患者，美托洛爾可

1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食，并在治療過程中繼續(xù)使用。2.肝臟反應本藥應慎用在大量飲酒和／或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高（超過正常值3倍以上）的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復至治療前水平，但無黃疽或其他有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應予停藥。與其他降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高（低于正常值3倍的情況）亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。3.肌肉反應應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK)：（來自骨骼?。┹p微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或／和顯著的肌酸激酶(CK)升高（大于正常值十倍以上）的情況應考慮為肌病。因此應要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無力應立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。4.眼科檢查即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。5.純合子型家族性高膽固醇血癥由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。6.高甘油三酷血癥辛伐他汀只有中等程序降低甘油三醋的效果，而不適合治療以甘油三酷升高為主的異常情況（如1.IV及V型高脂血癥）。7.對酒精飲用量過大和／或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用本品。

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異?？赡芗又兀赡軐е路渴易铚?　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反