奧卡西平片

去痛片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為、奧卡西平，化學(xué)名稱為10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺。

本品為復(fù)方制劑，其組分為:每片含氨基比林150mg﹑非那西丁150mg﹑咖啡因50mg﹑苯巴比妥1.mg。

北京四環(huán)制藥有限公司

北京曙光藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20153124

國藥準(zhǔn)字H11021064

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。

本品用于感冒引起的發(fā)熱﹑關(guān)節(jié)痛﹑神經(jīng)痛﹑頭痛以及偏頭痛﹑痛經(jīng)等輕至中度疼痛，尤其適用于對阿司匹林過敏或不適于用阿司匹林者（如水痘﹑血友病﹑出血性疾病﹑抗凝治療的病人以及消化性潰瘍﹑胃炎患者等）。

本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單獨(dú)治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。單藥治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間，絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨(dú)治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。聯(lián)合治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。聯(lián)合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。5歲和5歲以上的兒童在單藥和聯(lián)合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為兩次給藥。聯(lián)合治療中，平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10mg/kg/日，最大劑量為46mg/kg/日。肝功能損害患者中度以下患者不需要調(diào)整劑量。腎功能損害患者腎功能損害患者(肌酐清除率<30mL/min)在服用本品時應(yīng)從初始劑量的一半(300mg／日)開始，并逐漸緩慢加量，達(dá)到所需臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時，必須進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測。

需要時服用，一次1—2片，一日1—3次。

1.已知對本品任何成份過敏的病人。 2.房室傳導(dǎo)阻滯者。

對氨基比林﹑非那西丁﹑咖啡因或苯巴比妥類藥物過敏者禁用。

在臨床試驗中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中的重要臨床不良反應(yīng)報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見≥10%;常見1%~10%;少見0.1%~1%;罕見0.01%~0.1%;非常罕見。

本復(fù)方所含氨基比林和非那西丁均有明顯不良反應(yīng)。服用氨基比林可有嘔吐﹑皮疹﹑發(fā)熱﹑大量出汗及發(fā)生口腔炎等，少數(shù)可致中性粒細(xì)胞缺乏﹑再生障礙性貧血﹑滲出性紅斑﹑剝脫性皮炎﹑龜頭糜爛等。長期服用非那西丁可引起腎乳頭壞死﹑間質(zhì)性腎炎并發(fā)生急性腎功能衰竭，甚至可能誘發(fā)腎盂癌和膀胱癌，還可造成對藥物的依賴性。非那西丁還易使血紅蛋白形成高鐵血紅蛋白，使血液的攜氧能力下降，導(dǎo)致紫紺，還可引起溶血﹑肝臟損害，并對視網(wǎng)膜有一定毒性。

對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應(yīng)(如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng))?？R西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%，參見[不良反應(yīng)]。過敏反應(yīng)也可以發(fā)生在對卡馬西平?jīng)]有過敏史的病人。作為一條原則，在首次出現(xiàn)過敏反應(yīng)征象的時候，應(yīng)該立即停用本品，參見[不良反應(yīng)]?？蛇_(dá)2.7%的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125mmol/L以下，但常常沒有臨床癥狀，并不需要改變治療。如果考慮臨床干預(yù)，來自臨床試驗的經(jīng)驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人采取保守治療(例如，減少液體的攝入)，血清鈉水平都會回到正?；€以上。以下情況需注意:有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人;有低鈉血癥的病人;同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如，利尿劑，去氨加壓素)或者是使用非甾體抗炎藥(例如，吲哚美辛)治療的病人，在開始用本品前應(yīng)該測定血清鈉水平，開始治療以后大約兩周測定血清鈉水平。然后，在治療的前三個月中，每隔一個月，或者根據(jù)臨床需要測定血清鈉水平。對于上述提到的危險因素在老齡病人中應(yīng)更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人，也應(yīng)進(jìn)行血清鈉的監(jiān)測。作為一條原則，在用本品治療時，如果出現(xiàn)低鈉血癥的臨床表現(xiàn)，就應(yīng)該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作為實驗室監(jiān)測常規(guī)指標(biāo)的一部分。心衰的病人，應(yīng)定期進(jìn)行體重監(jiān)測，以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化，應(yīng)測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥，限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導(dǎo)致心臟傳導(dǎo)阻滯，然而，從理論上講，對有心臟傳導(dǎo)疾病的病人(例如房室傳導(dǎo)阻滯，心律失常)，應(yīng)該小心地監(jiān)測。有關(guān)肝炎的病例報道非常罕見，且在大多數(shù)病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由懷疑肝功能有損害，應(yīng)進(jìn)行檢查，考慮終止本品的治療。和其它抗癲癇藥一樣，本品應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)該逐漸地減少劑量，以避免誘發(fā)癇性發(fā)作(發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài))。如果不得不突然停藥，例如，由于嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥)發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥，并在嚴(yán)格的觀察下進(jìn)行。奧卡西平的酶誘導(dǎo)能力低于卡馬西平。在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低，參見[藥物相互作用]。應(yīng)告知育齡期的女性，本品和激素類避孕藥同時使用能夠?qū)е卤茉行Ч膯适?見【藥物相互作用】)。對于使用本品的育齡女性，建議使用其它非激素類避孕藥。接受本品治療的病人，應(yīng)避免飲酒以免發(fā)生附加的鎮(zhèn)靜作用。對駕駛和操縱機(jī)器能力的影響。本品能夠產(chǎn)生眩暈和嗜睡，導(dǎo)致反應(yīng)能力受損。因此，駕駛和操縱機(jī)器時，應(yīng)該特別小心。

（1）本品長期服用，可導(dǎo)致腎臟損害，嚴(yán)重者可致腎乳頭壞死或尿毒癥，甚至可能誘發(fā)腎盂癌和膀胱癌。不宜長久使用，以免發(fā)生中性粒細(xì)胞缺乏，用藥超過1周要定期檢查血象。 （2）氨基比林在胃酸下與食物發(fā)生作用，可形成致癌性亞硝基化合物，特別是亞硝胺，因此有潛在的致癌性。 （3）長期服用可造成依賴性，并產(chǎn)生耐受。 （4）對各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。