奧卡西平片

阿咖酚散

本品主要成份及其化學(xué)名稱為、奧卡西平，化學(xué)名稱為10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺。

本品每包含阿司匹林230毫克，對乙酰氨基酚126毫克，咖啡因30毫克。輔料為：二氧化硅。

北京四環(huán)制藥有限公司

佑華制藥(樂山)有限公司

國藥準字H20153124

國藥準字H51023738

本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。

用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱，也用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。

本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單獨治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學(xué)的特點是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。單藥治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間，絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。聯(lián)合治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。聯(lián)合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。5歲和5歲以上的兒童在單藥和聯(lián)合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為兩次給藥。聯(lián)合治療中，平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10mg/kg/日，最大劑量為46mg/kg/日。肝功能損害患者中度以下患者不需要調(diào)整劑量。腎功能損害患者腎功能損害患者(肌酐清除率<30mL/min)在服用本品時應(yīng)從初始劑量的一半(300mg／日)開始，并逐漸緩慢加量，達到所需臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時，必須進行仔細的監(jiān)測。

口服。成人一次1包，若持續(xù)發(fā)熱或疼痛，可間隔4-6小時重復(fù)用藥一次，24小時內(nèi)不超過4次。

1.已知對本品任何成份過敏的病人。 2.房室傳導(dǎo)阻滯者。

1.對本品所含成份或同類解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者禁用。2.哮喘患者禁用。3.神經(jīng)血管性水腫患者禁用。4.鼻息肉綜合征等患者禁用。5.血友病或血小板減少癥患者禁用。6.潰瘍病活動期患者禁用。7.孕婦及哺乳期婦女禁用。

在臨床試驗中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中的重要臨床不良反應(yīng)報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見≥10%;常見1%~10%;少見0.1%~1%;罕見0.01%~0.1%;非常罕見。

1.較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%～9%)。2.較少見或罕見的有；(l)胃腸道出血或潰瘍，多見于大劑量服用本品的患者；(2)過敏性支氣管哮喘；(3)皮疹，蕁麻疹、皮膚瘙癢等:(4)血尿、眩暈。3.中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200~300μg/L后出現(xiàn)。4.肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250g/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報道。

對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應(yīng)(如嚴重的皮膚反應(yīng))?？R西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%，參見[不良反應(yīng)]。過敏反應(yīng)也可以發(fā)生在對卡馬西平?jīng)]有過敏史的病人。作為一條原則，在首次出現(xiàn)過敏反應(yīng)征象的時候，應(yīng)該立即停用本品，參見[不良反應(yīng)]?？蛇_2.7%的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125mmol/L以下，但常常沒有臨床癥狀，并不需要改變治療。如果考慮臨床干預(yù)，來自臨床試驗的經(jīng)驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人采取保守治療(例如，減少液體的攝入)，血清鈉水平都會回到正?；€以上。以下情況需注意:有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人;有低鈉血癥的病人;同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如，利尿劑，去氨加壓素)或者是使用非甾體抗炎藥(例如，吲哚美辛)治療的病人，在開始用本品前應(yīng)該測定血清鈉水平，開始治療以后大約兩周測定血清鈉水平。然后，在治療的前三個月中，每隔一個月，或者根據(jù)臨床需要測定血清鈉水平。對于上述提到的危險因素在老齡病人中應(yīng)更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人，也應(yīng)進行血清鈉的監(jiān)測。作為一條原則，在用本品治療時，如果出現(xiàn)低鈉血癥的臨床表現(xiàn)，就應(yīng)該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作為實驗室監(jiān)測常規(guī)指標的一部分。心衰的病人，應(yīng)定期進行體重監(jiān)測，以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化，應(yīng)測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥，限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導(dǎo)致心臟傳導(dǎo)阻滯，然而，從理論上講，對有心臟傳導(dǎo)疾病的病人(例如房室傳導(dǎo)阻滯，心律失常)，應(yīng)該小心地監(jiān)測。有關(guān)肝炎的病例報道非常罕見，且在大多數(shù)病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由懷疑肝功能有損害，應(yīng)進行檢查，考慮終止本品的治療。和其它抗癲癇藥一樣，本品應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)該逐漸地減少劑量，以避免誘發(fā)癇性發(fā)作(發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài))。如果不得不突然停藥，例如，由于嚴重的不良反應(yīng)，應(yīng)該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥)發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥，并在嚴格的觀察下進行。奧卡西平的酶誘導(dǎo)能力低于卡馬西平。在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低，參見[藥物相互作用]。應(yīng)告知育齡期的女性，本品和激素類避孕藥同時使用能夠?qū)е卤茉行Ч膯适?見【藥物相互作用】)。對于使用本品的育齡女性，建議使用其它非激素類避孕藥。接受本品治療的病人，應(yīng)避免飲酒以免發(fā)生附加的鎮(zhèn)靜作用。對駕駛和操縱機器能力的影響。本品能夠產(chǎn)生眩暈和嗜睡，導(dǎo)致反應(yīng)能力受損。因此，駕駛和操縱機器時，應(yīng)該特別小心。

1.交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。2.痛風、肝腎功能減退、心功能不全或高血壓、鼻出血、血小板減少者月經(jīng)過多等患者以及有溶血性貧血史者慎用。3.不能同時服用含有與本品成份相似的其他抗感冒藥，防止毒性增加。4.服用本品期間禁止飲酒。5.對診斷的干擾:(1)長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；(2)可干擾尿酮體試驗；(3)當血藥濃度超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響；(4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾；(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；(6)由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見劑量<150mg/日引起出血的報道；(7)肝功能試驗，當血藥濃度＜250μg/ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時可恢復(fù)正常；(8)大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長；(9)每天用量超過5g時血清膽固醇低；(10)由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；大劑量應(yīng)用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低。結(jié)果：由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。