奧卡西平片

苯妥英鈉片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為、奧卡西平，化學(xué)名稱為10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺。

苯妥英鈉。

北京四環(huán)制藥有限公司

武漢同濟(jì)現(xiàn)代醫(yī)藥科技股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20153124

國藥準(zhǔn)字H42021130

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。

適用于治療全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、單純部分性發(fā)作和癲癎持續(xù)狀態(tài)，三叉神經(jīng)痛等。

本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單獨(dú)治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。對(duì)沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。單藥治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間，絕大多數(shù)病人對(duì)每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對(duì)照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨(dú)治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。聯(lián)合治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。聯(lián)合用藥的對(duì)照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因?yàn)橹袠猩窠?jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。5歲和5歲以上的兒童在單藥和聯(lián)合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為兩次給藥。聯(lián)合治療中，平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10mg/kg/日，最大劑量為46mg/kg/日。肝功能損害患者中度以下患者不需要調(diào)整劑量。腎功能損害患者腎功能損害患者(肌酐清除率<30mL/min)在服用本品時(shí)應(yīng)從初始劑量的一半(300mg／日)開始，并逐漸緩慢加量，達(dá)到所需臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時(shí)，必須進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測。

1.抗癲癎。成人：每日25~3mg，開始時(shí)1mg，每日二次，1~3周內(nèi)增加至25~3mg，分三次口服，極量一次3mg，一日5mg。小兒：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調(diào)整，以每日不超過25mg為度。維持量為4~8mg/kg或按體表面積25mg/m2，分2~3次服用。2.抗心律失常。成人：1～3mg，一次服或分2~3次服用，或第一日1～15mg/kg，第2～4日7.5～1mg/kg，維持量2～6mg/kg。小兒：開始按體重5mg/kg，分2~3次口服，根據(jù)病情調(diào)整每日量不超過3mg，維持量4～8mg/kg，或按體表面積25mg/m2，分2~3次口服。3.膠原酶合成抑制劑。成人：開始每日2~3mg/kg分2次服用，在2~3周內(nèi)，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達(dá)8μ；g/ml。一般每日1~3mg。

1.已知對(duì)本品任何成份過敏的病人。 2.房室傳導(dǎo)阻滯者。

禁用、對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等心功能損害者。

在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對(duì)每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評(píng)價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中的重要臨床不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。按照CIOMSⅢ分類估計(jì)的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見≥10%;常見1%~10%;少見0.1%~1%;罕見0.01%~0.1%;非常罕見。

本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發(fā)生率高，應(yīng)加強(qiáng)口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。長期服用后或血藥濃度達(dá)3μg/ml可能引起惡心，嘔吐甚至胃炎，飯后服用可減輕。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)與劑量相關(guān)，常見眩暈、頭痛，嚴(yán)重時(shí)可引起眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、語言不清和意識(shí)模糊，調(diào)整劑量或停藥可消失；較少見的神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有頭暈、失眠、一過性神經(jīng)質(zhì)、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等。

對(duì)卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應(yīng)(如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng))?？R西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%，參見[不良反應(yīng)]。過敏反應(yīng)也可以發(fā)生在對(duì)卡馬西平?jīng)]有過敏史的病人。作為一條原則，在首次出現(xiàn)過敏反應(yīng)征象的時(shí)候，應(yīng)該立即停用本品，參見[不良反應(yīng)]?？蛇_(dá)2.7%的病人使用本品治療時(shí)，血清鈉會(huì)下降到125mmol/L以下，但常常沒有臨床癥狀，并不需要改變治療。如果考慮臨床干預(yù)，來自臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)顯示，減少或者停用本品，或者對(duì)病人采取保守治療(例如，減少液體的攝入)，血清鈉水平都會(huì)回到正?；€以上。以下情況需注意:有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人;有低鈉血癥的病人;同時(shí)使用能降低血鈉水平的藥物(例如，利尿劑，去氨加壓素)或者是使用非甾體抗炎藥(例如，吲哚美辛)治療的病人，在開始用本品前應(yīng)該測定血清鈉水平，開始治療以后大約兩周測定血清鈉水平。然后，在治療的前三個(gè)月中，每隔一個(gè)月，或者根據(jù)臨床需要測定血清鈉水平。對(duì)于上述提到的危險(xiǎn)因素在老齡病人中應(yīng)更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時(shí)又使用本品治療的病人，也應(yīng)進(jìn)行血清鈉的監(jiān)測。作為一條原則，在用本品治療時(shí)，如果出現(xiàn)低鈉血癥的臨床表現(xiàn)，就應(yīng)該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作為實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測常規(guī)指標(biāo)的一部分。心衰的病人，應(yīng)定期進(jìn)行體重監(jiān)測，以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化，應(yīng)測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥，限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。盡管臨床試驗(yàn)沒有提示用奧卡西平治療能導(dǎo)致心臟傳導(dǎo)阻滯，然而，從理論上講，對(duì)有心臟傳導(dǎo)疾病的病人(例如房室傳導(dǎo)阻滯，心律失常)，應(yīng)該小心地監(jiān)測。有關(guān)肝炎的病例報(bào)道非常罕見，且在大多數(shù)病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由懷疑肝功能有損害，應(yīng)進(jìn)行檢查，考慮終止本品的治療。和其它抗癲癇藥一樣，本品應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)該逐漸地減少劑量，以避免誘發(fā)癇性發(fā)作(發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài))。如果不得不突然停藥，例如，由于嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥)發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥，并在嚴(yán)格的觀察下進(jìn)行。奧卡西平的酶誘導(dǎo)能力低于卡馬西平。在某些情況下，同時(shí)使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低，參見[藥物相互作用]。應(yīng)告知育齡期的女性，本品和激素類避孕藥同時(shí)使用能夠?qū)е卤茉行Ч膯适?見【藥物相互作用】)。對(duì)于使用本品的育齡女性，建議使用其它非激素類避孕藥。接受本品治療的病人，應(yīng)避免飲酒以免發(fā)生附加的鎮(zhèn)靜作用。對(duì)駕駛和操縱機(jī)器能力的影響。本品能夠產(chǎn)生眩暈和嗜睡，導(dǎo)致反應(yīng)能力受損。因此，駕駛和操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)該特別小心。

1.對(duì)乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者，對(duì)本品也過敏。2.有酶誘導(dǎo)作用，可對(duì)某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗(yàn)，甲狀腺功能試驗(yàn)，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高；3.用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測定一次、產(chǎn)后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。4.下列情況應(yīng)慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴(yán)重感染的危險(xiǎn)性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。 請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。