鹽酸二甲雙胍片

鹽酸吡格列酮分散片

主要成分為：鹽酸二甲雙胍，其化學(xué)名稱(chēng)為：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

北京泰德制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H50020322

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080703

用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

對(duì)于2型糖尿病（非胰島素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營(yíng)養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。

口服成人開(kāi)始一次0.25g，一日2~3次，以后根據(jù)療效逐漸加量，一般每日量1~1.5g，最多每日不超過(guò)2g。餐中或餐中即刻服用，可減輕胃腸道反應(yīng)。

本品為分散片，使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻分散后服用，也可直接用水送服。鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。 1、單藥治療：?jiǎn)斡蔑嬍晨刂坪腕w育鍛煉不足以控制血糖時(shí)，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克30毫克1次/日。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至45毫克1次/日。 2、聯(lián)合治療:①磺脲：與磺脲類(lèi)藥物合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當(dāng)開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí)，磺脲劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時(shí)，應(yīng)減少磺脲用量。②二甲雙胍：與二甲雙胍合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí)，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時(shí)，二甲雙胍無(wú)須降低劑量也不會(huì)引起低血糖。③胰島素：與胰島素合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí)，胰島素用量可維持不變。對(duì)于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當(dāng)出現(xiàn)低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時(shí)，可降低胰島素用量10%到25%。進(jìn)一步根據(jù)血糖結(jié)果進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。

下列情況應(yīng)禁用：1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過(guò)1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。2.糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。3.靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前。4.酗酒者。5.嚴(yán)重心、肺病患者。6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。7.全身情況較差的患者（如營(yíng)養(yǎng)不良、脫水）。

鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。

1.常見(jiàn)的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過(guò)度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

尚未明確。

1.Ⅰ型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)應(yīng)用本品（可與胰島素合用）。2.用藥期間經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測(cè)血肌酐、血乳酸濃度。3.與胰島素合用治療時(shí)，防止出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。

1、一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥：當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時(shí)，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)，此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。 2、排卵：絕經(jīng)期前不排孵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。 3、血液學(xué)：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的降低。就所有臨床研究而言，鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標(biāo)降低了2%到4%。這一變化主要出現(xiàn)在治療開(kāi)始的4到12周時(shí)，之后基本保持平穩(wěn)。這些變化可能與血漿容積增加有關(guān)，在血液學(xué)方面無(wú)重要的臨床意義。 4、水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗(yàn)中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。 5、心臟：在臨床前的試驗(yàn)中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個(gè)月的安慰劑對(duì)照研究和一有至少350名2型糖尿病的長(zhǎng)期（1年或以上）開(kāi)放性研究中，超聲心動(dòng)顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無(wú)顯著增加，平均心臟指數(shù)無(wú)顯著降低。在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會(huì)（NYHA）標(biāo)準(zhǔn)心功能III級(jí)和IV級(jí)的病人后，在臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)與容量增加有關(guān)的嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)（如充血性心力衰竭等）。在鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中，不包括以NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能III級(jí)和IV級(jí)的病人。對(duì)于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能III級(jí)和IV級(jí)的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。對(duì)肝臟的影響：曲格列酮是噻唑烷二酮類(lèi)中的另一藥物，它有體質(zhì)特異的肝毒性。上市后的臨床應(yīng)用中，曾報(bào)道過(guò)罕見(jiàn)的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人對(duì)照臨床試驗(yàn)中，與安慰劑相比，曲格列酮組具臨床意義的肝酶升高（ALT超過(guò)3倍正常上限）更多見(jiàn)，還報(bào)道了很少見(jiàn)的可逆性黃疸病例。