吡嗪酰胺片

聯(lián)磺甲氧芐啶片

吡嗪甲酰胺

本品為復方制劑，每片含磺胺甲?唑200mg、磺胺嘧啶200mg及甲氧芐啶80mg

成都錦華藥業(yè)有限責任公司

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H51020877

國藥準字H11022276

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。

主要用于對本品敏感的細菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性中耳炎等。

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

口服成人常用量為：一次2片，一日2次，首次劑量加倍。慢性支氣管炎急性發(fā)作療程至少...

發(fā)生率較高者：關節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

1.過敏反應較為常見?？杀憩F(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。 　　2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥，偶可發(fā)生再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱和出血傾向。 　　3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 　　4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 　　5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。 　　6.腎臟損害?？砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。 　　7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 　　8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 　　9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感，一旦出現(xiàn)均需

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內(nèi)抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

本品系磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧芐啶(TMP)的復方制劑。其抗菌譜廣,抗菌作用強，并具有協(xié)同抑菌或殺菌作用，對大多數(shù)革蘭陽性和陰性菌，包括非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性，近年來細菌對本品耐藥性普遍存在，尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細菌，故目前臨床上很少使用。此外在體外對霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。其作用機制為SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，使細菌不能合成二氫葉酸，TMP則通過抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時，對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用，其抗菌作用較單藥增強，對其呈現(xiàn)耐藥的菌株也相應減少。

(1)交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。

1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。