吡嗪酰胺片

諾氟沙星膠囊

吡嗪甲酰胺

諾氟沙星

成都錦華藥業(yè)有限責任公司

山東魯抗醫(yī)藥集團賽特有限責任公司

國藥準字H51020877

國藥準字H20033022

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。

適用于敏感細菌所致的尿路感染，淋病，前列腺炎，腸道感染和傷寒以及其他沙門菌感染

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

一次2粒，一日2次

發(fā)生率較高者：關節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

1．胃腸道反 應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 　　2．中樞神經系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 　　3．過敏反應皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 　　4．偶可發(fā)生： 　?。?）癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。 　?。?）血尿、發(fā)熱、皮疹等間質性腎炎表現。 　?。?）靜脈炎。 　?。?）結晶尿，多見于高劑量應用時。 　　（5）關節(jié)疼痛。 　　5．少數患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

該品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

(1)交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。

1．該品宜空腹服用，并同時飲水250ml。　 　　2．由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在給藥前留取尿標本培養(yǎng)，參考細菌藥敏結果調整藥。 　　3．該品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 　　4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 　　5．應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用該品時應避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應需停藥。 　　6．葡萄糖--磷酸脫氫酶缺乏患者服用該品，極個別可能發(fā)生溶血反應。 　　7．喹諾酮類包括該品可致重癥肌無力癥狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應用喹諾酮類包括該品應特別謹慎。 　　8．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。 　　9．原有中樞神經系統(tǒng)疾病患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。