鹽酸胺碘酮片

氯沙坦鉀氫氯噻嗪片

本品主要成份為鹽酸胺碘酮。化學(xué)名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

本品為復(fù)方制劑.其組分為：每片含氯沙坦鉀50mg和氫氯噻嗪12.5mg。

山東信誼制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H37021456

國藥準字J20171083

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療?？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

本品用于治療高血壓，適用于聯(lián)合用藥治療的患者。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日1片-2片維持。

常用的本品起始劑量和維持劑量是每曰一次，每次一片氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(50mg+12.5mg)。對反應(yīng)不足的患者，劑量可增加至每日一次，每次兩片。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(50mg+12.5mg)或一片氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(100mg+25mg)，且此劑量為每日最大服用劑量。通常，在開始治療3周內(nèi)獲得抗高血壓效果。本品不能用于血容量不足的患者(如服用大劑量利尿劑治療的患者)。詳見說明書。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)； ② 房室傳導(dǎo)阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療； ② 甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

在氯沙坦鉀-氫氯噻嗪的臨床試驗中，沒有觀察到這種復(fù)方制劑的特殊不良反應(yīng)。只限于此前報道過的氯沙坦鉀和/或氫氯噻嗪的不良反應(yīng)。這一復(fù)方制劑的不良反應(yīng)的總體發(fā)生率和安慰劑相似。中斷治療的百分比也和安慰劑相仿。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠的中期和后期，應(yīng)用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致發(fā)育胚胎的損傷甚至死亡。故發(fā)現(xiàn)妊娠后，應(yīng)盡快停用本品。雖然尚無在妊娠婦女中使用本品的經(jīng)驗，但動物實驗證實氯沙坦鉀對胎兒和新生兒有損傷和致死作用，其機制被認為是通過藥物對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的介導(dǎo)作用。在人類，胎兒的腎灌注開始于妊娠中期，而腎灌注依賴于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育。因此，如果在妊娠的中期或后期服用本品，胎兒的危險性會增加。噻嗪類藥物能通過胎盤屏障而出現(xiàn)在臍帶血中。建議有高血壓而無其它疾病的妊娠婦女不要常規(guī)使用利尿劑，以免使母親和胎兒遭受不必要的危害，如胎兒或新生兒黃疸、血小板減少癥和可能發(fā)生于成年人的其它不良反應(yīng)。利尿劑不能阻止妊娠毒血癥的發(fā)展，并且沒有令人滿意的證據(jù)表明它對毒血癥有療效。還不清楚氯沙坦能否通過乳汁排泌，但噻嗪類藥物能出現(xiàn)于人乳汁中。由于它對哺乳嬰兒的潛在不良作用，應(yīng)權(quán)衡藥物對母親的重要性，決定停止授乳還是停止用藥。兒童用藥：在兒童中的安全性和有效性還未確定。老年用藥：臨床研究中，本品對老年(≥65歲)和年輕(<65歲)患者的療效和安全性無臨床顯著差異。

（1）過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； ② 極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 （3）下列情況應(yīng)慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴重充血性心力衰竭。 （4）多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負荷； （6

氯沙坦-氫氯噻嗪 過敏反應(yīng)：血管性水腫。(見不良反應(yīng)) 肝功能和腎功能損害：肝功能不全或嚴重腎功能不全(肌酐清除率≤3ml/min)的患者不建議使用本品(見用法用量)。 氯沙坦 腎功能不全 抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)可導(dǎo)致腎功能的變化，已報道有個別敏感患者發(fā)生腎功能衰竭(特別在一些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的病中，如有嚴重的心功能不全或腎功能異常的病人)。有些病人在停止治療后，腎功能改變可以逆轉(zhuǎn)。 已報道，一些有嚴重腎病或接受腎移植的病人，在用氯沙坦鉀治療時，有貧血發(fā)生。 雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄或獨腎的腎動脈狹窄的患者，使用影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的其它藥物可以引起血漿中尿素和肌酐升高；氯沙坦也報道有類似的作用。這些腎功能的改變可因停藥而逆轉(zhuǎn)。 氫氯噻嗪 低血壓和電解失衡：和其它所有抗高血壓治療一樣，部分患者可發(fā)生癥狀性低血壓。在并發(fā)腹瀉或嘔吐時，應(yīng)觀察患者有無水或電解質(zhì)失衡的臨床征象，如血容量不足、低納血癥、低血氯性堿中毒、低鎂血癥或低鉀血癥。 應(yīng)定期進行血電解質(zhì)的檢查。 對代謝和內(nèi)分泌的影響：噻嗪類藥物治療會降低糖耐量?？赡苄枰{(diào)整降糖藥包括胰島素的劑量(見藥物相互作用)