鹽酸乙哌立松

非布司他片

本片主要成分為鹽酸乙哌立松。

本品活性成份為非布司他?；瘜W(xué)名稱: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

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國藥準(zhǔn)字H20010656

國藥準(zhǔn)字H20130058

1、改善下列疾病的肌緊張狀態(tài)：頸背肩臂綜合癥，肩周炎、腰痛癥。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸乙哌立松顆粒： 50mg。飯后口服。通常成人一次1袋，一日3次?；蜃襻t(yī)囑。 鹽酸乙哌立松片： 飯后口服。通常成人一次50mg，一日3次?；蜃襻t(yī)囑。

非布司他片的口服推薦劑量為40mg或8omg,每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360umol/L)，建議劑量增至80mg,每日一次。給藥時(shí)，無需考慮食物和抗酸劑的影響。特殊人群 肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Chid～PughA. B級)的惠者無需調(diào)整劑量。尚未進(jìn)行重度肝功能不全者(Child～PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究，因此此類思者應(yīng)慎用非布可他。腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Cl30～89m/min)的患者無

嚴(yán)重肝、腎功能障礙者，伴有休克者、哺乳期婦女禁用。

以下信息為國外文獻(xiàn)報(bào)道:1.臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)由于臨床試驗(yàn)是在廣泛多樣的條件下進(jìn)行的，所以在臨床試驗(yàn)中觀察到的某種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生事不能與臨床試驗(yàn)中的另種藥物進(jìn)行直接比較，也不能反映臨床實(shí)踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風(fēng)的高尿酸血癥惠者分別接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例惠者治療明≥6個(gè)月。80mg劑量組中，1377例患者治療期≥6個(gè)月，674例思者治療期≥1年，515例患者治療期≥2年。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類為C類:在孕婦中未進(jìn)行充分的對照研究。所以唯有確認(rèn)潛在益處大于對胎兒風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，妊娠期間才能使用非布司他?？诜o予大鼠和家兔 18mg/kg (按體表面積換算，分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40和51倍)非布司他時(shí)，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達(dá)到48mg/kg (按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40倍)時(shí)，可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)鎮(zhèn)用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調(diào)整劑量。據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者(極及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa與年輕受試者( 18 - 40歲相似。

1、出現(xiàn)下列不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)停止用藥：休克、肝功能異常、腎功能異常、血液學(xué)檢查異常（包括紅細(xì)胞數(shù)、血紅蛋白值）。 2、可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)： （1）皮膚：皮疹、瘙癢等。 （2）精神神經(jīng)：失眠、頭痛、困倦、身體僵硬、四肢麻木、知覺減退、四肢發(fā)顫等。 （3）消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、口干、便秘、腹瀉、腹痛、腹脹等，偶有口腔炎。 （4）泌尿系統(tǒng)：尿閉、尿失禁、尿不盡感等。 （5）全身癥狀：四肢無力、站立不穩(wěn)、全身倦怠，偶有頭暈、肌緊張減退等。 （6）其它：顏面熱感、出汗等。

1、肝功能障礙患者慎用。 2、若出現(xiàn)四肢無力、站立不穩(wěn)、嗑睡等癥狀時(shí)，應(yīng)減少或停止用藥。 3、用藥期間不宜從事駕駛車輛等危險(xiǎn)性機(jī)械操作。 4、用藥期間應(yīng)注意觀察血壓、肝功能、腎功能和血象的情況。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）對孕婦及可能懷孕的婦女，應(yīng)在判斷其在治療上的益處高于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，方可用藥。 （2）哺乳期婦女應(yīng)避免用藥，必須用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。 6、兒童用藥：本品對兒童的安全性尚未確立。 7、老年用藥：一般情況下老年患者的生理功能有所降低，故應(yīng)采取減量和加強(qiáng)觀察等措施。 8、藥物過量：尚無特效的解毒方法。對本品過量，可采取洗胃及常規(guī)的支持治療等措施。

痛風(fēng)發(fā)作 在服用非 布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因?yàn)檠蛩釢舛冉档?，?dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時(shí)服用非留體類抗炎藥或秋水仙堿 在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無需中止非布司他治療，應(yīng)根據(jù)惠者的具體情況，對痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。 心血管事件 在隨機(jī)對照研究中，相比使用別源醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性腦卒中)的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，別嘯醇為0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時(shí)注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死生肝臟衰竭的上市后報(bào)告，盡管這些報(bào)告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機(jī)對照研究中，觀察到氦基轉(zhuǎn)移酶可升高至正常范圍值上限(ULN的3倍以上(非布司他別噪醇治療組的發(fā)生事分別為天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。這些氨基轉(zhuǎn)移酶升高無劑量效應(yīng)關(guān)系