硫酸阿米卡星氯化鈉注射液

非洛地平緩釋片

本品主要成分為硫酸阿米卡星。

活性成份為非洛地平?；瘜W名稱：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯?；瘜W結構式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

江蘇蘇中藥業(yè)集團股份有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H20020073

國藥準字H20030414

1、本品用于對硫酸阿米卡星敏感的革蘭氏陰性菌，包括假單胞菌屬菌，大腸桿菌，變形菌屬菌(吲哚陰性和陽性)、普羅威登斯菌屬菌、克雷伯沙雷菌屬菌、腸桿菌屬菌和不動桿菌屬菌，以及葡萄球菌屬菌等所引起的下列嚴重感染的短期治療：敗血癥，包括新生兒敗血癥；呼吸系統(tǒng)感染；骨骼和關節(jié)感染；中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，包括腦膜炎等；皮膚和軟組織感染，包括燒傷和術后感染(包括血管手術)等；胃腸道感染，包括腹膜炎等；復雜性和遷延性尿路感染；

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

1、緩慢靜脈滴注，滴注時間一般為每次30-60分鐘，嬰兒滴注時間要達到1-2小時。 2、對于腎功能正常的成人、兒童以及幼兒的推薦劑量是15mg/kg/天，以相同的用藥間隔時間分成2-3個相同的劑量，即每12小時給予7.5mg/kg或每8小時給予5mg/kg，較胖的患者劑量不能超過1.5g/天。 3、對于新生兒來說，推薦首先使用負荷劑量10mg/kg，然后每12小時給予7.5mg/kg。 4、當用于不復雜的尿路感染時，每天兩次給予250mg阿米卡星是合適的。 5、治療期間應盡可能定期的測定血藥濃度的峰值和谷底值。峰值超過35mg/ml（給予后30-90min）或者谷底值（在下次給予前）高于10mg/ml者應該避免出現(xiàn)。根據(jù)要求應調(diào)整劑量。本品療程以7-10天為宜。 （1）如果可行，應該盡量減少療程從而減少治療期限。無論用什么方式給藥，每天的總的劑量都不能超過15mg/kg/天。對于復雜的嚴重的感染，治療時間可以超過10天，但阿米卡星的使用應該被重新評價。 （2）如果持續(xù)使用，阿米卡星的血藥濃度、腎臟、聽覺以及前庭的功能都應該進行監(jiān)測。對阿米卡星敏感的菌群所導致的不復雜的感染來說，使用推薦劑量后應該在24小時或48小時后就產(chǎn)生作用。 （3）如果3至5天后仍沒有出現(xiàn)明確的臨床效果，那么治療就應該停止，來重新評價所感染的菌群的藥物敏感性。 （4）對于腎臟功能不全患者的劑量調(diào)整方案如下：如果有可能，應該通過合適的方法來監(jiān)測血液中的阿米卡星的濃度。腎臟損傷的病人的給藥方法可以有兩種方式調(diào)整：劑量不變，延長每次給藥的間隔時間；或者間隔時間不變，減少每次用藥的劑量。兩種方式都要以患者的肌酐清除率和血肌酐的含量為依據(jù)。因為這些參數(shù)與氨基糖甙類藥物在腎損傷患者中代謝的半衰期密切相關。這些給藥方案應該與臨床和實驗的仔細觀測相符合，并且在必要時調(diào)整方案。但是當進行透析時兩種方法都不能使用。劑量不變延長給藥間隔-如果無法測定肌酐清除率并且病人情況穩(wěn)定，那么每次給藥的間隔時間（以小時表示）為血肌酐含量的數(shù)值乘以9。例如如果血肌酐的濃度為2mg/100ml，那么給藥方案就應該是推薦劑量（7.5mg/kg）每次間隔時間為18小時。間隔時間不變而減少每次劑量-對于腎臟損傷的病人來說，如果給藥間隔時間不變，那么就應該減少每次給予的劑量。血中的阿米卡星的濃度要準確測定為避免濃度超過35μg/ml。如果無法測定血藥濃度，病人情況良好，那么血肌酐濃度和肌酐清除率的值是最易獲得的可靠指標來判定腎損傷的程度，作為用藥劑量的指導。首先，首次給予一個正常劑量，7.5mg/kg，即負荷劑量。這個負荷劑量與正常所推薦的劑量一樣，都是通過以上述腎功能正常的患者來計算的。 （5）為了決定每12小時間隔時間的維持劑量的大小，負荷劑量應該根據(jù)肌酐清除率的降低程度而相應減少，一個替代辦法是根據(jù)病人的血肌酐濃度將正常推薦劑量分散，從而減少給藥劑量，（以12小時為間隔時間，這是對于那些血肌酐的濃度已知的患者而言）。 上述的給藥方案并不是需要嚴格執(zhí)行的，只是在阿米卡星的血藥濃度無法測定的情況下提供一個指導原則。

口服，劑量應個體化。服藥應在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次?？筛鶕?jù)患者反應將劑量可進一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調(diào)整劑量。嚴重腎功能損害的患者使用本品應慎重。

1、對阿米卡星過敏者禁用。 2、有對氨基糖甙類藥物過敏史或嚴重毒性反應者禁用。

本品最常見的不良反應是輕微至中度的踝部水腫，該反應由外周血管擴張引起，是與劑量相關的。來自臨床試驗的經(jīng)驗顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時可能會發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應常常是短暫的。偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會引起牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠　　目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關資料。鑒于在動物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒有確切的證據(jù)表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴張導致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險?！　〔溉槠凇　》锹宓仄娇煞置谶M入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會通過乳汁轉至兒童。尚無足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗來評估其對嬰兒的危險。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)學利益大于風險，應考慮停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。老年用藥：老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時應注意監(jiān)測血壓。

所有的氨基糖甙類藥物都可能導致聽覺、前庭和腎臟的毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯（參見注意事項）?，F(xiàn)在或過去有過腎臟損害的，用其它耳毒性或腎毒性藥物的，以及長期超量使用該類藥物的患者以上副作用的發(fā)生率會隨之增加。本品的主要不良反應如下： 1、神經(jīng)毒性：耳毒性，對第八對腦神經(jīng)的毒性作用會導致聽覺喪失，平衡性喪失或者兩者同時發(fā)生。阿米卡星主要影響聽覺功能。耳蝸的損害包括高頻性耳聾并且通常發(fā)生在臨床出現(xiàn)聽力喪失的癥狀之前。 2、神經(jīng)毒性：神經(jīng)肌肉阻滯，使用氨基糖甙類藥物后可發(fā)生急性肌肉麻痹和呼吸暫停。 3、腎毒性：血肌酐的升高，蛋白尿，出現(xiàn)紅細胞、白細胞、管型，氨質(zhì)血癥以及少尿癥狀都有過報道。當停止使用藥物這些腎毒性表現(xiàn)是可逆的。 4、其它：除了上述的一些反應外，還有一些其他反應，例如皮疹、藥源性發(fā)熱、頭疼、感覺異常、震顫、惡心和嘔吐、嗜酸性粒細胞增多、關節(jié)痛、貧血和低血壓等。

1、由于非腸道給予的氨基糖甙類藥物具有耳毒性和腎毒性，并且使用14天以上的安全性評價也還沒有相關的資料。因此對于使用這類藥物