氨力農(nóng)

替莫唑胺膠囊

本品主要成份為氨力農(nóng)。

替莫唑胺。

遼寧藥聯(lián)制藥有限公司

Orion Corporation

國藥準(zhǔn)字H20059448

注冊(cè)證號(hào)H20171090

本品用于各種類型的充血性心力衰竭，尤其對(duì)洋地黃、利尿劑及擴(kuò)血管藥治療無效的心衰患者。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用氨力農(nóng)： 1、氨力農(nóng)靜脈注射粉針每支加注射用氨力農(nóng)溶劑1支溫?zé)?，振搖，完全溶解后，再用適量的生理鹽水稀釋后使用。 2、負(fù)荷量：0.5-1.0mg/kg，5-10分鐘緩慢靜脈注射，繼續(xù)以5-10μg/kg·min靜脈滴注，單次劑量最大不超過2.5mg/kg，每日最大量＜10mg/kg。療程不超過2周。 3、應(yīng)用期間不增加洋地黃的毒性，不增加心肌耗氧量，未見對(duì)缺血性心臟病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴(kuò)張劑。 氨力農(nóng)注射液： 氨力農(nóng)注射液用適量生理鹽水稀釋后，一般先以0.5-1.0mg/kg靜脈注射5-10分鐘，再以5-10μg/kg·min的速度靜脈滴注，必要時(shí)30分鐘后可再靜脈注射0.5-1.0mg/kg一次，每日總劑量不宜超過5-10mg/kg，醫(yī)師應(yīng)依據(jù)病情隨時(shí)調(diào)整劑量。

新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時(shí)接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個(gè)周期的本品輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對(duì)白細(xì)胞計(jì)數(shù)≥1.5×109/L，血小板計(jì)數(shù)≥100×109/L，普通毒性標(biāo)準(zhǔn)(CTC)-非血液學(xué)毒性≤1級(jí)(除外脫發(fā)、惡心和嘔吐)，本品可連續(xù)使用42天，直至49天。治療期間每周應(yīng)進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。在同步化療期間應(yīng)按血液學(xué)和非血液學(xué)毒性標(biāo)準(zhǔn)(表1)暫?；蚪K止服用本品。(其余詳見說明書)。

嚴(yán)重低血壓禁用。

最多發(fā)生的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)妊娠期婦女使用該藥尚未進(jìn)行研究。在用大鼠和兔所進(jìn)行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報(bào)道。因此替莫唑胺不應(yīng)常規(guī)用于妊娠期婦女，如果妊娠期內(nèi)必須使用該藥，應(yīng)將可能對(duì)胎兒造成的潛在風(fēng)險(xiǎn)告知病人。對(duì)于可能懷孕的婦女，應(yīng)勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個(gè)月內(nèi)懷孕。替莫唑胺是否可經(jīng)母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應(yīng)用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)；對(duì)于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者，使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細(xì)胞減少及血小板減少的可能性較大。

注射用氨力農(nóng)： 1、可有胃腸反應(yīng)、血小板減少（用藥后2-4周）、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。 2、偶可見過敏反應(yīng)，出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神癥狀、靜脈炎及注射局部刺激。 3、長期口服副作用大，甚至導(dǎo)致死亡率增加，口服制劑已不再應(yīng)用。 氨力農(nóng)注射液： 1、主要表現(xiàn)為胃腸反應(yīng)、血色素、血小板減少、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。另可表現(xiàn)為心悸，胸悶。 2、個(gè)別病人可出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)，偶有胸痛及注射局部刺激。

注射用氨力農(nóng)： 1、氨力農(nóng)在溶媒中成鹽速度較慢，需40-60℃,溫?zé)帷⒄駬u、待溶解完全后，方可稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1-3mg/ml。 2、用藥期間應(yīng)監(jiān)測心率、心律、血壓、必要時(shí)調(diào)整劑量。 3、不宜用于嚴(yán)重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心臟病患者慎用。 4、合用強(qiáng)利尿劑時(shí)，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質(zhì)失衡。 5、對(duì)房撲、房顫患者，因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快，宜先用洋地黃制劑控制心室率。 6、肝腎功能損害者慎用。 7、尚無用于心肌梗死經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)慎重。 8、應(yīng)監(jiān)測血小板計(jì)數(shù)和肝腎功能變化 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 10、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 11、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 12、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 氨力農(nóng)注射液： 1、用藥期間,應(yīng)監(jiān)測心律(率)、血壓、必要時(shí)調(diào)整劑量。 2、不宜用于重度瓣膜狹窄病。 3、因增強(qiáng)心肌收縮力,可能加重肥厚性心肌病的流出道梗阻。 4、合并用強(qiáng)利尿劑時(shí)，應(yīng)注意使左室充盈壓過度下降，必要時(shí)需補(bǔ)充水及電解質(zhì)。 5、對(duì)房顫、房撲患者，因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快，宜先用洋地黃制劑控制心室率。 6、肝腎功能損害者慎用。 7、急性心肌梗塞、孕婦、哺乳婦女、嬰幼兒慎用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：見【注意事項(xiàng)】。 9、兒童用藥：見【注意事項(xiàng)】。 10、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 11、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

在一項(xiàng)治療時(shí)間延長到42天的小規(guī)模試驗(yàn)中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對(duì)于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生率可能較高。不管何種治療方案，都應(yīng)密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發(fā)生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關(guān)，服用本品前后可使用止吐藥。指導(dǎo)原則為： 新診斷多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預(yù)防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預(yù)防。 神經(jīng)膠質(zhì)瘤復(fù)發(fā)或進(jìn)展的患者：在以前治療周期中出現(xiàn)過重度（3或4級(jí)）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應(yīng)采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結(jié)束后6個(gè)月之內(nèi)，男性應(yīng)避孕。由于接受替莫唑胺治療有導(dǎo)致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應(yīng)冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果相似；嚴(yán)重肝功能異常(Child'sClassI