氨力農(nóng)

加巴噴丁膠囊

本品主要成份為氨力農(nóng)。

本品主要成份為加巴噴丁。

遼寧藥聯(lián)制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059448

國藥準(zhǔn)字H20030662

本品用于各種類型的充血性心力衰竭，尤其對洋地黃、利尿劑及擴(kuò)血管藥治療無效的心衰患者。

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2、癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3-12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用氨力農(nóng)： 1、氨力農(nóng)靜脈注射粉針每支加注射用氨力農(nóng)溶劑1支溫?zé)?，振搖，完全溶解后，再用適量的生理鹽水稀釋后使用。 2、負(fù)荷量：0.5-1.0mg/kg，5-10分鐘緩慢靜脈注射，繼續(xù)以5-10μg/kg·min靜脈滴注，單次劑量最大不超過2.5mg/kg，每日最大量＜10mg/kg。療程不超過2周。 3、應(yīng)用期間不增加洋地黃的毒性，不增加心肌耗氧量，未見對缺血性心臟病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴(kuò)張劑。 氨力農(nóng)注射液： 氨力農(nóng)注射液用適量生理鹽水稀釋后，一般先以0.5-1.0mg/kg靜脈注射5-10分鐘，再以5-10μg/kg·min的速度靜脈滴注，必要時30分鐘后可再靜脈注射0.5-1.0mg/kg一次，每日總劑量不宜超過5-10mg/kg，醫(yī)師應(yīng)依據(jù)病情隨時調(diào)整劑量。

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

嚴(yán)重低血壓禁用。

1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國外臨床試驗(yàn)中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對照組的不良事件包括:全身:衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統(tǒng):腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營養(yǎng)紊亂:體重增加、高血糖。神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺遲鈍。呼吸系統(tǒng):咽炎。皮膚和附屬器官:皮疹。特殊感官:弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。 2、癲癇:最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺障礙(弱視、復(fù)視)、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴(kuò)張及高血壓。另外，在12歲 以下兒童的臨床試驗(yàn)中觀察到攻擊性行為、情緒不穩(wěn)定、多動(過多的運(yùn)動，部分不能控制)、病毒感染、 發(fā)熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發(fā)生出血性胰腺炎的報道。(見注意事項(xiàng))。有個別病例服用加巴噴丁

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無孕期婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，只有在充分評估利益/風(fēng)險后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品(考慮到對母親進(jìn)行抗癲癇治療的必要性)。 兒童用藥：有關(guān)兒童的用法用量參見“用法用量”項(xiàng)下。 老年用藥：治療皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟(jì)失調(diào)隨年齡增長增加外，副作用的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。治療

注射用氨力農(nóng)： 1、可有胃腸反應(yīng)、血小板減少（用藥后2-4周）、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。 2、偶可見過敏反應(yīng)，出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神癥狀、靜脈炎及注射局部刺激。 3、長期口服副作用大，甚至導(dǎo)致死亡率增加，口服制劑已不再應(yīng)用。 氨力農(nóng)注射液： 1、主要表現(xiàn)為胃腸反應(yīng)、血色素、血小板減少、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。另可表現(xiàn)為心悸，胸悶。 2、個別病人可出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)，偶有胸痛及注射局部刺激。

1.藥理作用：加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確，但動物試驗(yàn)提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動物試驗(yàn)(如遺傳性癲癇模型等)結(jié)果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)，但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用，它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時，對許多常見受體位點(diǎn)無親和力，包括苯二氮？受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、 海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、al、a2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿 ?片μ、δ或K受體、尼群地平或地爾硫？標(biāo)記的電壓敏感鈣通道位點(diǎn)、蛙毒素A 20- a -苯甲酸鹽標(biāo)記的電壓敏感的鈉通道位點(diǎn)。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗(yàn)所得出的結(jié)果是相反，故目前尚無任何關(guān)于加巴噴丁對NMDA受體作用的統(tǒng)一認(rèn)識。體外研

注射用氨力農(nóng)： 1、氨力農(nóng)在溶媒中成鹽速度較慢，需40-60℃,溫?zé)帷⒄駬u、待溶解完全后，方可稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1-3mg/ml。 2、用藥期間應(yīng)監(jiān)測心率、心律、血壓、必要時調(diào)整劑量。 3、不宜用于嚴(yán)重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心臟病患者慎用。 4、合用強(qiáng)利尿劑時，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質(zhì)失衡。 5、對房撲、房顫患者，因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快，宜先用洋地黃制劑控制心室率。 6、肝腎功能損害者慎用。 7、尚無用于心肌梗死經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)慎重。 8、應(yīng)監(jiān)測血小板計(jì)數(shù)和肝腎功能變化 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 10、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 11、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 12、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 氨力農(nóng)注射液： 1、用藥期間,應(yīng)監(jiān)測心律(率)、血壓、必要時調(diào)整劑量。 2、不宜用于重度瓣膜狹窄病。 3、因增強(qiáng)心肌收縮力,可能加重肥厚性心肌病的流出道梗阻。 4、合并用強(qiáng)利尿劑時，應(yīng)注意使左室充盈壓過度下降，必要時需補(bǔ)充水及電解質(zhì)。 5、對房顫、房撲患者，因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快，宜先用洋地黃制劑控制心室率。 6、肝腎功能損害者慎用。 7、急性心肌梗塞、孕婦、哺乳婦女、嬰幼兒慎用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：見【注意事項(xiàng)】。 9、兒童用藥：見【注意事項(xiàng)】。 10、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 11、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.國外研究報道:撤藥促使癲病發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài)。抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因?yàn)榭赡茉黾影d癇發(fā)作的頻率。在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現(xiàn)過癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。 2.潛在的致癌作用:動物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預(yù)測其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌)，11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經(jīng)過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)率上的背