宜欣可(西羅莫司口服溶液)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為西羅莫司。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

華北制藥股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20050813

國藥準字H10950224

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。

宜欣可應在有經(jīng)驗的臨床醫(yī)生指導下應用。1.宜欣可應在術(shù)后72小時之內(nèi)和環(huán)孢菌素（Cyclosporine）及皮質(zhì)激素一起應用，每日一次。對于接受移植的患者首次應給予維持劑量三倍的負荷量，在腎移植病人每天推薦的維持劑量為2mg，負荷量為6mg。應定期根據(jù)全血谷濃度調(diào)整劑量。根據(jù)國內(nèi)西羅莫司臨床試驗結(jié)果，建議西羅莫司全血谷濃度術(shù)后0~3月控制在5~10ng/ml；4~6月控制在3~8ng/ml。2.在體重小于40kg而年齡≧13歲的病人需要調(diào)整劑量，維持劑量應為1mg/m2/日，負荷量應為3mg/m2。3.肝功能受損的病人宜欣可的維持劑量應減少1/3，而負荷量則不變。腎功能異常的病人則不需要調(diào)整劑量。4.為了使西羅莫司在體內(nèi)的濃度更加恒定，宜欣可在應用期間，應固定服藥與進食的關(guān)系，或每次均空腹服藥，或每次均與食物同服。宜欣可只能用水或桔汁稀釋后服用。5.宜欣可應在環(huán)孢素口服液或環(huán)孢菌素膠囊給藥后4小時服用。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

與西羅莫司有關(guān)的不良反應有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關(guān)，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應發(fā)生率顯著降低。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

與西羅莫司有關(guān)的不良反應有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關(guān)，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應發(fā)生率顯著降低。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.應用免疫抑制劑增加對感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，僅限于有經(jīng)驗的醫(yī)生在免疫治療中和器官移植病人的處理中使用西羅莫司。2.應定期檢測腎功能，在血清肌酐升高的病人中應考慮對免疫抑制方案作適當?shù)恼{(diào)整。當與對腎功能有損害的藥物一起應用時應密切關(guān)注腎功能的變化。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。