宜欣可(西羅莫司口服溶液)

奧拉西坦膠囊

本品主要成分為西羅莫司。

奧拉西坦。

華北制藥股份有限公司

湖南健朗藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20050813

國藥準(zhǔn)字H20030037

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。

適用于輕中度血管性癡呆、老年性癡呆以及腦外傷等癥引起的記憶與智能障礙。

宜欣可應(yīng)在有經(jīng)驗的臨床醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。1.宜欣可應(yīng)在術(shù)后72小時之內(nèi)和環(huán)孢菌素（Cyclosporine）及皮質(zhì)激素一起應(yīng)用，每日一次。對于接受移植的患者首次應(yīng)給予維持劑量三倍的負(fù)荷量，在腎移植病人每天推薦的維持劑量為2mg，負(fù)荷量為6mg。應(yīng)定期根據(jù)全血谷濃度調(diào)整劑量。根據(jù)國內(nèi)西羅莫司臨床試驗結(jié)果，建議西羅莫司全血谷濃度術(shù)后0~3月控制在5~10ng/ml；4~6月控制在3~8ng/ml。2.在體重小于40kg而年齡≧13歲的病人需要調(diào)整劑量，維持劑量應(yīng)為1mg/m2/日，負(fù)荷量應(yīng)為3mg/m2。3.肝功能受損的病人宜欣可的維持劑量應(yīng)減少1/3，而負(fù)荷量則不變。腎功能異常的病人則不需要調(diào)整劑量。4.為了使西羅莫司在體內(nèi)的濃度更加恒定，宜欣可在應(yīng)用期間，應(yīng)固定服藥與進食的關(guān)系，或每次均空腹服藥，或每次均與食物同服。宜欣可只能用水或桔汁稀釋后服用。5.宜欣可應(yīng)在環(huán)孢素口服液或環(huán)孢菌素膠囊給藥后4小時服用。

口服，每次2粒(800mg)，每日2～3次，或遵醫(yī)囑。

與西羅莫司有關(guān)的不良反應(yīng)有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關(guān)，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低。

據(jù)國外文獻報道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見，少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。本品在3 5 7例Ⅱ期臨床研究中，僅個別患者出現(xiàn)惡心和胃部不適。

與西羅莫司有關(guān)的不良反應(yīng)有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關(guān)，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低。

本品為促智藥，有環(huán)GABOB衍生物?？纱龠M磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，促進腦代謝，透過血腦屏障對特異性中樞神經(jīng)道路有刺激作用。改善智力和記憶。本品毒性極低，小鼠灌胃給藥10G/KG，靜注給藥2G/KG和大鼠灌胃給藥10G/KG均未見動物死亡，無致突變和致癌作用及生殖毒性。

1.應(yīng)用免疫抑制劑增加對感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，僅限于有經(jīng)驗的醫(yī)生在免疫治療中和器官移植病人的處理中使用西羅莫司。2.應(yīng)定期檢測腎功能，在血清肌酐升高的病人中應(yīng)考慮對免疫抑制方案作適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。當(dāng)與對腎功能有損害的藥物一起應(yīng)用時應(yīng)密切關(guān)注腎功能的變化。

1、腎功能不全者應(yīng)慎用必鄉(xiāng)頁使用表品時．應(yīng)降低劑量。 2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常表現(xiàn)時，應(yīng)減量。