宜欣可(西羅莫司口服溶液)

司莫司汀膠囊

本品主要成分為西羅莫司。

主要成份為:司莫司灑。

華北制藥股份有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20050813

國藥準字H33020804

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

宜欣可應在有經(jīng)驗的臨床醫(yī)生指導下應用。1.宜欣可應在術后72小時之內和環(huán)孢菌素（Cyclosporine）及皮質激素一起應用，每日一次。對于接受移植的患者首次應給予維持劑量三倍的負荷量，在腎移植病人每天推薦的維持劑量為2mg，負荷量為6mg。應定期根據(jù)全血谷濃度調整劑量。根據(jù)國內西羅莫司臨床試驗結果，建議西羅莫司全血谷濃度術后0~3月控制在5~10ng/ml；4~6月控制在3~8ng/ml。2.在體重小于40kg而年齡≧13歲的病人需要調整劑量，維持劑量應為1mg/m2/日，負荷量應為3mg/m2。3.肝功能受損的病人宜欣可的維持劑量應減少1/3，而負荷量則不變。腎功能異常的病人則不需要調整劑量。4.為了使西羅莫司在體內的濃度更加恒定，宜欣可在應用期間，應固定服藥與進食的關系，或每次均空腹服藥，或每次均與食物同服。宜欣可只能用水或桔汁稀釋后服用。5.宜欣可應在環(huán)孢素口服液或環(huán)孢菌素膠囊給藥后4小時服用。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

與西羅莫司有關的不良反應有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應發(fā)生率顯著降低。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

與西羅莫司有關的不良反應有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應發(fā)生率顯著降低。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?，或再轉化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1.應用免疫抑制劑增加對感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，僅限于有經(jīng)驗的醫(yī)生在免疫治療中和器官移植病人的處理中使用西羅莫司。2.應定期檢測腎功能，在血清肌酐升高的病人中應考慮對免疫抑制方案作適當?shù)恼{整。當與對腎功能有損害的藥物一起應用時應密切關注腎功能的變化。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。