枸地氯雷他定膠囊

地氯雷他定干混懸劑

本品活性成份為枸地氯雷他定。

本品主藥成分為地氯雷他定。

南京海辰藥業(yè)有限公司

海南普利制藥有限公司

國藥準字H20090104

國藥準字H20041111

本品用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

成人及12歲以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

1-5歲兒童；口服，每日一次，每次半袋（1.25mg）。 6-11歲兒童；口服，...

本品主要不良反應(yīng)為口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為地氯雷他定，文獻報導(dǎo)地氯雷他定的不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。 在一系列以季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高3%。超過安慰劑組的最常見不良反應(yīng)為疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和頭痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)報道，包括過敏和皮疹。另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。

在患兒的臨床試驗中，246例6個月至11歲的患兒服用地氯雷他定糖漿，2-11歲年齡組其不良事件的總發(fā)生率與安慰劑相似。在6個月至2歲年齡組，最常見的并且高于安慰劑組的不良事件為腹瀉、發(fā)熱和失眠。在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗中，患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應(yīng)的發(fā)生率比安慰劑組高出3%。超過安慰劑組的最常見不良反應(yīng)為疲倦、口干和頭痛。在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)(包括過敏和皮疹)、心動過速、心悸、肝酶升高、肝炎和膽紅素增加的報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于尚無孕婦使用枸地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內(nèi)使用枸地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險，懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可經(jīng)過乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女使用枸地氯雷他定。 兒童用藥：枸地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險，懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響。在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸變和致突變作用。 兒童用藥：地氯雷他定對1歲以下的兒童患者的療效和安全性尚未確定。 老年用藥：尚缺乏老年患者用藥的研究資料。

藥理作用 枸地氯雷他定在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地氯雷他定發(fā)揮作用。 地氯雷他定為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果，地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，地氯雷他定不易通過血腦屏障。 枸地氯雷他定未進行相應(yīng)的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究結(jié)果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時，未出現(xiàn)死亡。 遺傳毒性：在回復(fù)突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中，未見本品有潛在的遺傳毒性。 生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AU

詳見說明書。

1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應(yīng)停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱頸阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。 3.若發(fā)生嗜睡或頭暈，請避免開車和操作機器。 4.嚴重腎功能不全患者慎用。

1、由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應(yīng)停止使用本品。 2、嚴重腎功能不全患者慎用。 3、肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。