枸地氯雷他定膠囊

鹽酸氨溴索顆粒

本品活性成份為枸地氯雷他定。

本品主要成份為鹽酸氨溴索。

南京海辰藥業(yè)有限公司

輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090104

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080776

本品用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

適用于適用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病。例如慢性支氣管炎急性加重、喘息性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張及支氣管哮喘的祛痰治療。

成人及12歲以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

成人:每天3次，每次1袋。若每天2次，每次2袋服用，可提高療效。兒童:建議劑量為每公斤體重1.2-1.6mg/天。服藥時(shí)應(yīng)在餐后服用。

本品主要不良反應(yīng)為口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為地氯雷他定，文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)地氯雷他定的不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。 在一系列以季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗(yàn)組不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高3%。超過安慰劑組的最常見不良反應(yīng)為疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和頭痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)報(bào)道，包括過敏和皮疹。另外罕有心動(dòng)過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報(bào)道。

通常能很好耐受。過敏反應(yīng)極少出現(xiàn)，主要為皮疹。極少病例報(bào)道出現(xiàn)嚴(yán)重的急性過敏性反應(yīng)，但其與鹽酸氨溴索的相關(guān)性尚不能肯定，這類病人通常對(duì)其他物質(zhì)亦產(chǎn)生過敏。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于尚無(wú)孕婦使用枸地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內(nèi)使用枸地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險(xiǎn)，懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可經(jīng)過乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女使用枸地氯雷他定。 兒童用藥：枸地氯雷他定對(duì)12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床前試驗(yàn)及用于妊娠28周后的大量的臨床經(jīng)驗(yàn)顯示，對(duì)妊娠沒有不良影響。但妊娠期間，特別是妊娠前三個(gè)月應(yīng)慎用藥物。藥物可進(jìn)入乳汁，但治療劑量對(duì)嬰兒應(yīng)無(wú)影響。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

藥理作用 枸地氯雷他定在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地氯雷他定發(fā)揮作用。 地氯雷他定為非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果，地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動(dòng)物研究提示，地氯雷他定不易通過血腦屏障。 枸地氯雷他定未進(jìn)行相應(yīng)的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究結(jié)果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時(shí)，未出現(xiàn)死亡。 遺傳毒性：在回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動(dòng)物微粒體細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn))和染色體畸變?cè)囼?yàn)(人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn))中，未見本品有潛在的遺傳毒性。 生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá)24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AU

1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)，因而在進(jìn)行任何皮膚過敏性試驗(yàn)前48小時(shí)，應(yīng)停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱頸阻塞或尿潴留、尿道張力過強(qiáng)、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。 3.若發(fā)生嗜睡或頭暈，請(qǐng)避免開車和操作機(jī)器。 4.嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 避免與中樞性鎮(zhèn)咳藥同時(shí)使用；3. 胃潰瘍患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 對(duì)本品過敏者禁用。