阿瑞匹坦膠囊

注射用硫酸長春新堿

本品主要成份為阿瑞匹坦。

主要成分：本品化學(xué)名稱為：硫酸長春新堿。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

杭州默沙東制藥有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字J20160005

國藥準字H20043326

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經(jīng)母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

成人劑量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

本品不能作為肌肉、皮下或鞘內(nèi)注射。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 2歲以下兒童的周圍神經(jīng)的髓鞘形成尚不健全，應(yīng)慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 抗癌藥均可影響細胞動力學(xué)，并引起誘變和畸形形成，孕婦與哺乳婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

1長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。 2抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細胞膜上的轉(zhuǎn)運。 3長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。 4除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現(xiàn)象，長春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標(biāo)準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。

1僅用于靜脈注射，漏于皮下可導(dǎo)致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應(yīng)立即停止輸液，并予相應(yīng)處理（參考氮芥外漏的處理）。 2防止藥液濺入眼內(nèi)，一旦發(fā)生應(yīng)立即用大量生理鹽水沖洗，以后應(yīng)用地塞米松眼膏保護）。 3沖入靜脈時避免日光直接照射。 4肝功能異常時減量使用。