舒思富馬酸喹硫平片是一種以富馬酸喹硫平為主要材料的精神藥物，我們?nèi)梭w存在的精神病有很多，我們是可以通過(guò)一些原因來(lái)導(dǎo)致精神病的發(fā)生，精神病的種類有很多不同的精神病就應(yīng)該使用不同的藥物，不過(guò)這些藥物都是有它一定的副作用的，那么舒思富馬酸喹硫平片是什么？
本品主要成分為富馬酸喹硫平，是一種非經(jīng)典抗精神病藥物。主要用于治療精神分裂癥。
藥理毒理:
藥效學(xué)特性:喹硫平是一種非經(jīng)典抗精神病藥物，對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，喹硫平對(duì)五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能α2受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。喹硫平片不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，不同劑量喹硫平組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒(méi)有差異，與安慰劑組之間也無(wú)差異。
臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平片對(duì)治療精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪，兩項(xiàng)與氟哌啶醇對(duì)照的試驗(yàn)顯示，喹硫平片的短期療效與對(duì)照藥物相當(dāng)。
毒理學(xué):急性毒性研究:喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)。
重復(fù)給藥毒性研究:給大鼠、狗和猴子重復(fù)使用喹硫平，可見(jiàn)預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用（如低劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、高劑量時(shí)震顫抽搐或虛弱）。
與肝酶誘導(dǎo)相一致的對(duì)肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見(jiàn)之于小鼠、大鼠和猴子。
甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見(jiàn)之于大鼠和猴子。
在狗身上曾發(fā)生一過(guò)性心率增加，但不伴隨對(duì)血壓的影響。
在劑量達(dá)到225毫克/公斤/日給予猴子或嚙齒類動(dòng)物均未發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障。在人類的臨床研究監(jiān)測(cè)中未發(fā)現(xiàn)有與藥物有關(guān)的角膜渾濁。
所有的毒性研究中均未發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞下降或粒細(xì)胞缺乏癥。
生殖毒性研究:喹硫平無(wú)致畸作用。
致突變研究:對(duì)喹硫平的遺傳毒理研究顯示，喹硫平無(wú)致突變及致斷裂作用。
動(dòng)力學(xué):
喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯藥理學(xué)活性。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時(shí)。83%的喹硫平與血漿蛋白結(jié)合。臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)（PET）研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對(duì)5HT2和D2受體的占據(jù)作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的，男女無(wú)差別。
老年人喹硫平的平均清除率較18－65歲成年人低30－50%。
嚴(yán)重腎損害（肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2）和肝損害（穩(wěn)定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。
喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占的藥物及相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性代謝物從尿中排出，21%從糞便中排出。
離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。
喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300－450毫克/日的人類有效劑量的10－50倍的濃度時(shí)才出現(xiàn)。
